新型抗生素有望持續對抗致命超級細菌

科技日報訊 (記者劉霞)英國利物浦大學科學家領銜的國際團隊研製出一種名爲Novltex的新型抗生素。測試表明,該抗生素對多種致命超級細菌展現出持續抑制性,標誌着對抗抗生素耐藥性的努力取得重要進展。相關成果發表於新一期《藥物化學雜誌》。

抗生素耐藥性被列爲人類面臨的十大健康威脅之一,每年導致近500萬人死亡。世界衛生組織發佈的一份急需新型抗生素的“優先病原體”名單,其中包括耐甲氧西林金黃色葡萄球菌和糞腸球菌。Novltex對這兩種細菌均表現出強效且快速的殺滅作用。

與傳統抗生素不同,Novltex以脂質Ⅱ爲靶點。脂質Ⅱ是細菌細胞壁的重要組成部分,不易發生突變。這意味着Novltex可提供持久的耐藥保護,有望應對現代醫學中的一大難題。

團隊此前曾開發出泰斯巴汀的簡化合成版本。泰斯巴汀是從土壤細菌中分離出的一種環肽類抗生素,對多種耐藥菌具有顯著活性。在此基礎上,他們構建並測試了一個合成泰斯巴汀庫,優化了多項關鍵性能。

在最新研究中,受泰斯巴汀和另一種抗生素克洛維菌素啓發,團隊開發出新型抗生素Novltex。Novltex避免了昂貴原料的使用,可用於構建大量候選分子以供優化,並靶向不易突變的脂質Ⅱ。這種高效、耐用與可量產特性的結合,使Novltex成爲幾十年來最具潛力的抗生素候選藥物之一。

測試結果顯示,Novltex具備持續抗菌能力,低劑量下仍有效,效果優於萬古黴素、達託黴素等多種現有抗生素,對人體細胞無毒性,且合成效率比天然產物高30倍。



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